中國粉體網(wǎng)訊 在制藥行業(yè)，粉末材料的粒度分布（PSD）已成為藥品研發(fā)和產(chǎn)品質(zhì)量控制過程中，需謹慎考慮的關鍵物料參數(shù)之一。原料藥和輔料的PSD通過影響工藝過程輸出中間體物料的流動性、混合均勻性和可壓性等，影響藥品質(zhì)量如溶出度、生物利用度、含量均勻度及穩(wěn)定性，最終影響藥品的安全、有效性及質(zhì)量可控性。
截至目前已有多份指導原則中提到粒徑控制，如《化學藥物制劑研究基本技術指導原則》中提到原料藥某些理化性質(zhì)可能對制劑質(zhì)量及制劑生產(chǎn)造成影響，包括原料藥的色澤、嗅味、pH值、pka、粒度、晶型等。在指導原則附錄中的多種劑型基本評價項目中均包含粒度，如：顆粒劑、混懸型滴眼劑、軟膏劑/乳膏劑/糊劑口服混懸劑、凝膠劑等。
《皮膚外用化學仿制藥研究技術指導原則（試行）》中提到“應對仿制品與參比制劑進行全面的質(zhì)量對比研究（包括晶型、粒度及粒度分布、液滴粒徑、流變特性、黏度、含量均勻度、pH值、有關物質(zhì)等關鍵質(zhì)量指標）”“原料藥粒度可能影響難溶性藥物的溶解性能、液體中的混懸性、制劑的含量均勻性，有時還會對生物利用度及臨床療效產(chǎn)生顯著影響。如果存在上述情況，則需要考察原料藥粒度對制劑相關性質(zhì)的影響。”
此外，還有多份指導原則的內(nèi)容也涉及到顆粒粒度，如《納米藥物質(zhì)量控制研究技術指導原則（試行）》、《經(jīng)口吸入制劑仿制藥生物等效性研究指導原則》、《化學藥品注射劑（特殊注射劑）仿制藥質(zhì)量和療效一致性評價技術要求》等。
關于藥物粒度的控制方法，各國藥典均有詳細的控制手段。常見的分析方法有沉降法、顯微鏡法、激光粒度測量、庫爾特全自動顆粒粒徑分析、顆粒計數(shù)器分析、電感應法等。關于粒度與粒度分布檢測方法藥典中有相關規(guī)定，2020年版《中國藥典》在第四部分《0982粒度和粒度分布測定法》中提供了3種具體方法：(1)顯微鏡法，(2)篩分法，(3)光散射法。在這些測試方法中，光散射法所采用的儀器為激光粒度儀。目前，作為原料藥和制劑粒度控制檢測手段，激光光散射法呈現(xiàn)快速發(fā)展的趨勢。
激光粒度儀（傳統(tǒng)傅里葉光路）商業(yè)化以來，至今已經(jīng)有4~5代產(chǎn)品。丹東百特在前人的研究基礎上取得了很多創(chuàng)新性研究成果，采用正/反傅里葉技術結(jié)合光學系統(tǒng)，用單光束和單鏡頭實現(xiàn)了散射光的全角度接收，可以大大擴展測試量程，同時可以保證設備精度、分辨率及穩(wěn)定性，現(xiàn)在百特激光粒度儀的分辨率和進口設備相比較，甚至有一定的優(yōu)勢。
目前，制劑顆粒檢測仍面臨不小的挑戰(zhàn)，比如片劑中原、輔料制備工藝和顆粒驗證問題，外用制劑的預處理和定量分析問題，吸入制劑中的粘性/易碎物料的分散問題，注射制劑中超細顆粒和不溶性大顆粒的檢測問題，等等。同時，各國藥典差異，導致在顆粒檢測和質(zhì)控標準確定上碰到了不少難題。
在制藥行業(yè)，一般原輔料的粒形檢測需要靜態(tài)的光散射，納米制劑需要動態(tài)光散射技術，注射制劑則需要采用光阻法這種顆粒檢測手段。而對于片劑中原輔料的粉體學性質(zhì)研究，還包括粉體粒度、流動狀態(tài)、比表面積等，即綜合解決方案對客戶來說很重要。
丹東百特儀器公司從成立至今已經(jīng)超過25年，依靠粉體顆粒檢測技術和產(chǎn)品起家，現(xiàn)在仍致力于粉體表征綜合解決方案，尤其是光散射和激光粒度儀為代表的產(chǎn)品受到行業(yè)高度認可。公司產(chǎn)品包括智能激光粒度儀、顯微圖像粒度粒形分析儀，粉體綜合特性測試儀、沉降粒度儀、光阻法顆粒計數(shù)器，PM2.5監(jiān)測儀、光阻法粒徑譜儀等。
（圖片來源：丹東百特儀器有限公司官網(wǎng)）
2024年7月3-4日，中國粉體網(wǎng)以“從粉體技術，論制藥工藝”為主題，將在山東的濟南中海凱驪酒店舉辦“第六屆全國醫(yī)藥粉體制備及物性表征技術高峰論壇”，屆時來自丹東百特儀器有限公司的宋文娟銷售經(jīng)理將作《丹東百特在藥物制劑領域的粒度檢測綜合解決方案》報告，報告主講人將圍繞“藥典”“方法開發(fā)和驗證”“數(shù)據(jù)比對”等幾個關鍵詞，深度解析不同制劑對顆粒檢測的要求和解決方案。
報告人介紹
宋文娟，畢業(yè)于遼寧大學，現(xiàn)任丹東百特儀器有限公司銷售經(jīng)理，從事粒度儀銷售工作10余年，有著扎實的粒度測試技術理論基礎，常年受邀參加新能源、制藥、化工等領域的會議并做相關報告，對于客戶需求、數(shù)據(jù)處理以及結(jié)果分析和診斷具有豐富實戰(zhàn)經(jīng)驗。
資料來源：
1、制藥檢測，不是說說那么簡單！——訪丹東百特儀器有限公司技術總監(jiān)李雪冰博士
2、原輔料粒徑質(zhì)控標準的建立和風險評估
3、新陽維康:藥物開發(fā)中如何進行粒徑和粒度控制？——制劑原料藥粒度重要性
4、郝福，胡向青等.激光粒度分析技術在藥物研究和質(zhì)量控制中的應用進展
（中國粉體網(wǎng)編輯整理/青黎）
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