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【原創】粉體技術對藥物制劑的影響


來源:中國粉體網

[導讀]  粉體技術能為固體制劑的處方設計、生產過程以及質量控制等諸方面提供重要的理論依據和試驗方法。多數固體制劑在制備過程中需要進行粒子加工以改善粉體性質,從而滿足產品質量和粉體操作的需求。在固體制劑的質量控制方面,重量差異、混合均勻度、片劑的強度等多與粉體操作有關,而崩解、溶出度和生物利用度則與藥物處方中各種物料的粉體性質有關。

中國粉體網訊  粉體技術能為固體制劑的處方設計、生產過程以及質量控制等諸方面提供重要的理論依據和試驗方法。多數固體制劑在制備過程中需要進行粒子加工以改善粉體性質,從而滿足產品質量和粉體操作的需求。在固體制劑的質量控制方面,重量差異、混合均勻度、片劑的強度等多與粉體操作有關,而崩解、溶出度和生物利用度則與藥物處方中各種物料的粉體性質有關。




粒徑對藥物溶出度的影響


溶出度是指藥物從片劑等固體制劑在規定溶劑中溶出的速度和程度。溶出度是片劑質量控制的一個重要指標,會影響藥物在體內的吸收速度和程度。藥物的溶出度與藥物的溶解度和物料的比表面積有關。一定溫度下固體的溶解度和溶解速度與其比表面積成正比。


而比表面積主要與藥物粉末的粗細、粒子形態以及表面狀態有關,對片劑和膠囊劑來說與崩解后的粒子狀態有關。因此藥物粒度大小可以直接影響藥物溶解度、溶解速度,進而影響到臨床療效。


藥物粒徑降低則表面積增大,藥物與介質的有效接觸面積增加,從而可以提高藥物的溶出度和溶出速度。


粒徑對療效的影響


藥物粒徑的大小會影響藥物從劑型中的釋放,進而影響到藥物的療效。在改善藥物崩解和溶出的同時,藥物的吸收增加,生物利用度和療效均可得到較好的提高。例如對氣霧劑而言,霧化后藥物粒子的大小是藥效的主要決定因素。


超細粉碎技術對中藥制劑的影響


通過超細粉碎技術加工出的中藥材超細粉體,粒徑<10μm,藥材的細胞破壁率≥95%。因細度極細及均質,各組分會以均勻配比被人體吸收,有效成分的吸收速度加快,吸收時間延長,吸收率和吸收量均得到了充分的提高。相比于常規的粉碎方法,超細粉碎技術大大提高了中藥材的藥效


納米技術藥物制劑的影響


將藥物加工成納米粒可以提高難溶性藥物的溶出度和溶解度,還可以增加粘附性、形成亞穩晶型或無定形以及消除粒子大小差異產生的過飽和現象等,從而能夠提高藥物的生物利用度和臨床療效


藥劑學中的納米藥物基本可以分為兩類:納米載體系統和納米晶體藥物。納米載體系統:通過某些物理化學方法間接制得的藥物—聚合物載體系統,如納米脂質體、聚合物納米囊、納米球等。納米晶體藥物:直接將原料藥物加工成納米級,也相當于超細粉碎技術的進一步發展。


由中國粉體網于2019年3月12-13日在泉城濟南舉辦的“2019全國醫藥粉體制備及物性表征技術高峰論壇”上,來自沈陽藥科大學的崔福德教授將會為大家帶來題為《粉體技術在藥物制劑過程中的應用》的精彩報告,為您深度解析粉體技術在藥物制劑中的應用。


崔福德教授,1969年畢業于沈陽藥科大學,留校任教。1972年在大連理工大學化工學院的師資進修班、1978年華東理工大學的師資進修班學習深造,1989~1996年間曾三次(共2年1個月)赴日本岐阜藥科大學制劑研究室留學學習,并在1996年3月取得藥學,博士學位。主要研究方向是制劑技術與制劑工程,主要研究內容是固體制劑的制粒過程及制備難溶性藥物的緩釋微丸的研究,油性藥物的固體化制劑,中藥浸出液的固體化制劑等。


參考來源:

百度文庫.粉體技術在藥物制劑中如何提高制劑質量

崔福德.粉體技術在制藥工業中的應用


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