全自動顯微鏡法粒度(藥典0982)分析儀用于透皮膏藥粒度檢測

應用背景

透皮膏藥是皮膚給藥系統的一種制劑，通常用以在皮膚表面給藥，藥物以恒定速率透過皮膚表面進入循環系統，經皮制劑既可以起局部治療作用也可以起全身治療作用。

圖1：人體皮膚示意圖[1]

研究發現，膏劑中的乳粒粒徑可以顯著影響其細胞攝取的速率，透皮膏藥中適當的粒徑分布可以提高透皮膏藥的延展性，并優化人體對藥物的吸收[2]。

粒度檢測方法

中國藥典2020版《0109軟膏劑 乳膏劑》章節中指出，粒度檢測是這類制劑的必檢項目，如何進行該項檢查，藥典中也作出了明確規定，應當采用通則《0982粒度和粒度分布測定方法》中第一法（顯微鏡法）進行測定。

測試流程

樣品描述：粘稠膏狀

制樣方法：取樣品置于載玻片上，加入適量甘油進行稀釋，用另外一片蓋玻片覆蓋在藥品上面，輕輕壓合，使顆粒分布均勻，置于YH-MIP系列顯微計數法不溶性微粒分析儀鏡頭下，進行拍攝觀察。

測試過程：在鏡頭的50~100倍率下檢查蓋玻片的全部視野，此時應無凝聚現象，不得檢出50微米以上的粒子；隨后在200~500的放大倍率下檢測該視野下的顆粒總數及規定尺寸的顆粒數，并通過軟件計算不同尺寸占比百分數。

檢測結果：

圖3：（a）局部顆粒視野圖；（b）樣品的粒度分析

測試結果包括兩個部分：粒子的真實圖片和粒度分析系統結構匯總分析。顆粒的真實圖片可以直觀的了解到粒子的分散情況，可以為試劑的工藝開發提供一定的指導作用；粒度分析系統結構匯總分析則給出了樣品中的不同粒徑范圍的粒子數、D10、D50、D90等信息，也包含最大/最小粒徑、平均經等信息。通過測試結果與歷史數據的對比，可以獲得不同批次之間樣品的差異性，有利于研究者作出判斷與辨別。

結論：1. 該藥物膏劑中未檢出超過50μm粒徑的顆粒。

2. 測試結果直接呈現出D10、D50、D90等結果。

3. 82%的顆粒粒徑小于10μm，少量的大顆粒存在。

4. 采用超景深功能，獲得高清顆粒圖片，粒徑計算結果更精確。

測試儀器：YH-MIP 系列顯微鏡法粒度儀

技術優勢

√ 全視野自動掃描，操作簡單，節約時間；

√ 全自動顆粒計數，保護眼睛，減少人為操作誤差；

√ 符合各國藥典/ 國標法規，一鍵自動出具對應報告；

√ 符合21CFR Part11 及GMP 對數據完整性的要求。

胤煌科技(YinHuang Technology)是一家專注于為醫藥、半導體及化工材料等行業提供檢測分析設備及技術服務的高科技公司，致力于為客戶提供全面、準確的檢測分析和解決方案。主營產品包括不溶性微粒分析儀，可見異物檢查分析儀，原液粒度及Zeta電位分析儀，CHDF高精度納米粒度儀，高分辨納米粒度儀，溶液顏色測定儀，澄清度測定儀等，公司自主研發的YH-MIP系列顯微計數法不溶性微粒儀、YH-FIPS系列流式動態圖像法粒度儀，YH-FIPS系列微流成像顆粒分析儀已經在生物醫藥、半導體及材料化工領域得到廣泛應用。

[1] Hyunjae Lee, et al. Device-assisted transdermal drug delivery. Adv DrugDeliv Rev. 2018 Mar 1;127:35-45.

[2]孫蓉，徐小藝等；效應面法對納米乳膏的處方優化及其透皮性能研究.海峽藥學，2016，28(08),26-29.