中國粉體網訊 包衣是固體制劑常見的一種制備手段，藥物固體制劑通過包衣，可達到增強其物理和化學性能、掩蓋不良氣味、防潮避光、改善外觀、控制藥物釋放速率和位點等的目的。自糖包衣技術之后，薄膜包衣技術已成為目前藥物制劑主要的包衣技術手段。
濕法薄膜包衣
目前，濕法薄膜包衣技術是固體藥物制劑普遍采用的包衣技術。
1.以有機溶劑為溶媒的包衣
將包衣材料和其他輔料溶解于揮發性有機溶劑中形成包衣溶液，噴灑于固體制劑表面，隨有機溶劑揮發，形成連續完整的包衣膜。但是揮發性有機溶劑的使用會帶來成本高、危險大、有機溶劑的有害性及污染性等諸多問題。
2.水性包衣(以水為分散介質的包衣)
自20世紀90年代以來，水性包衣技術逐漸成為固體制劑濕法薄膜包衣的主流，大部分固體藥物制劑都實現了水性包衣。水性包衣技術可避免有機溶劑帶來的危險和危害。但在水性包衣過程中，需要利用大量的熱能揮發水分，使分散在水中的包衣顆粒在制劑表面形成包衣顆粒層，通過長時間的固化過程才能形成包衣膜，因此，水性包衣技術要比有機溶劑包衣技術的生產能耗成本高，且包衣膜中殘留的水分易使包衣膜老化，極大影響固體制劑的穩定性，另外，水性包衣技術無法對水敏性藥物進行包衣，對于為數眾多的水敏性藥物而言，仍需選擇使用揮發性有機溶劑為介質的濕法薄膜包衣技術。
干法包衣
干法包衣技術可避免有機溶劑及水在包衣過程中的使用，消除濕法包衣技術的缺陷，提高包衣效率，降低包衣成本。目前，干法包衣技術主要包括壓制包衣技術、光固化包衣技術、超臨界包衣技術、熱熔包衣技術和干粉包衣技術等。
1.壓制包衣
壓制包衣技術是將包衣材料置于藥物片芯周圍壓制成外層膜，具有效率高、設備簡單、操作簡便，但片芯擺放的位置，包衣膜厚度的均勻性，調控緩控釋制劑的釋藥等方面仍存在一些問題。
2.光固化包衣
光固化包衣技術是在紫外光或可見光源照射條件下，光固化材料在藥物片芯表面發生自由基聚合反應形成交聯網絡包衣膜，是利用化學反應對固體制劑進行包衣的技術，具有可在室溫或更低溫度下進行包衣、成膜迅速的優點。但不適用光敏性藥物，對包衣設備和包衣技術材料有特殊要求，目前常見的包衣材料無法滿足要求。
3.熱熔包衣
熱熔包衣技術是將包衣材料加熱成熔融狀包衣液，霧化噴灑于藥物制劑表面，冷卻固化成膜，包衣材料利用率高，但包衣過程須在高溫下進行，片芯和包衣材料需具有相匹配的熱穩定性，不適用于溫敏性藥物制劑的包衣。
4.干粉包衣
干粉包衣技術是采用包衣材料粉末進行的包衣技術，具有環保、節能方面的優勢。干粉包衣技術包括熱干粉包衣技術、增塑劑干粉包衣技術和靜電干粉包衣技術。
熱干粉包衣：熱干粉包衣技術是采用水平旋轉滾圓機，電動單螺桿給粉機噴灑包衣材料至固體制劑表面，頂部紅外燈為熱源，通過加熱，包衣材料在固體制劑表面形成衣膜，包衣操作過程中不使用有機溶劑和增塑劑。對于玻璃轉化溫度較高的包衣材料，可通過熱熔擠出工藝混合增塑劑和包衣材料，進行預塑化處理，擠出物在低溫下研磨成細粉，通過熱干粉技術對固體制劑進行包衣。但是，由于該技術僅通過熱黏合難以控制包衣膜厚度的均勻性。
增塑劑干粉包衣：增塑劑干粉包衣技術是將干粉包衣材料和液體增塑劑噴灑于固體制劑的表面。液體增塑劑潤濕干粉包衣材料并降低其最低成膜溫度，若增塑劑過量使用，可能會導致衣膜變軟變黏，無法形成表面光滑、均勻的包衣膜，因此需對增塑劑的用量進行嚴格的篩選。包衣材料噴灑速度應嚴格控制，以確保獲得光滑和厚度均勻的包衣膜。
靜電干粉包衣：靜電干粉包衣技術是利用靜電噴槍的高電壓形成電場，在機械能和靜電吸引力的作用下，帶電粉末黏附于固體制劑表面。該技術可提高包衣層粉末的附著力，提高包衣效率，還可通過控制包衣材料的用量來提高包衣膜的均勻性。該技術具有包衣時間短，能量消耗少，減少包衣成本等優勢。靜電干粉包衣技術對包衣設備與包衣材料無特殊要求，是一種普適的新型干粉包衣技術。
ExsicCoat技術：ExsicCoat技術是一種新型的靜電干粉包衣技術，該包衣系統主要由液體噴射槍、靜電噴射槍、溫度控制元件、包衣鍋及其他輔助配件組成。具體實施的包衣過程為：將固體制劑加入包衣鍋，預熱，在一個噴射周期內，液體噴射槍和靜電噴槍分別噴涂霧化的液體增塑劑和包衣粉末，使包衣粉末沉積于固體制劑表面，在一定溫度下使包衣干粉固化成膜。ExsicCoat技術具有的優勢是：包衣設備簡單，與企業用包衣設備基本一致，可滿足工業化生產；借助機械力和靜電作用，增塑劑可有效提高包衣材料的附著力，提高包衣效率和促進衣膜的形成。除調整包衣材料用量外，通過調節電壓和增塑劑的噴灑量，使包衣增重而不引起其他問題；空氣處理成本和清潔費用低，節約能源，降低包衣成本。該包衣技術不僅顯著提高能量利用效率和降低總成本，且整個操作過程不使用任何有機溶劑和水溶液。靜電干粉包衣技術在國內是一種新型的包衣技術，具有效率高、包衣膜性能優異、總成本低等優點，期待在不久的將來，靜電干粉包衣技術在我國藥物制劑的生產中得到大規模的使用。
有關干法包衣技術的主要作用、類型及具體特點等簡要總結見表4。
參考來源：王敬文等,淺談藥物制劑制備技術助力我國藥物制劑創新發展.
（中國粉體網編輯整理/青黎）
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