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有機氟化學又添新成員


來源:化學與工程新聞

中國粉體網訊  氟元素就像磚瓦,用它可以搭成各式各樣的房子。對研究人員來說,這個成天打交道的小元素不僅寄托著他們的個人理想,還承載著心中的強國夢。

    氟化學界的變化和元素周期表老九——氟一樣活躍。

     “在所有元素中,氟元素的原子半徑很小,電負性卻最大。氟原子與碳原子形成的化學鍵很強,這個特點讓含氟有機化合物和材料具有優異的穩定性,能作為各類高性能功能材料。同時很多有機含氟化合物具有優良的生物活性,目前國際上25%左右的醫藥和40%左右的農藥都含有氟原子!敝锌圃河袡C氟化學重點實驗室主任胡金波告訴記者。

    有機氟碩果迭出

    從1886年單質氟被分離出來開始,有機氟化學已廣泛應用于醫藥、農藥、航空航天材料等各個領域。

    有機合成的化學家不斷在拓寬氟化反應的范圍。在超過半個世紀的時間里,中科院有機氟化學重點實驗室科學家們利用他們的“工具箱策略”創造了許多成果。

    近日,實驗室沈其龍課題組在一項研究中,研制出一個簡單易得、高反應活性的親電三氟甲硫基化試劑。令人驚奇的是,該試劑原料居然是糖精。整個過程只需兩步反應即可高效制備該三氟甲硫基化試劑。

    眾所周知,氟背負著難處理的“惡名”?墒峭ㄟ^該方法制得的試劑對空氣和水穩定。在溫和條件下,該試劑與一系列的親核試劑如醇、硫醇、脂肪胺、芳胺、炔烴、β-酮酸酯、醛和酮以及富電子芳烴反應,高產率地得到三氟甲硫基化的產物。

    沈其龍向記者解釋說,三氟甲硫基是有機化學中疏水親酯性最強的官能團之一,藥物分子引入三氟甲硫基后通常能增強藥物分子的脂溶性,增加其穿透細胞膜的能力,直接增進化合物的跨膜吸收,同時三氟甲硫基的強吸電子能力能夠增強藥物分子的代謝穩定性。因此含三氟甲硫基的化合物已在醫藥、農藥和材料等領域得到了廣泛的應用。

    “氟元素就像磚瓦,用它可以搭成各式各樣的房子!睂嶒炇已芯繂T呂龍說。事實上,對實驗室的研究人員來說,這個成天打交道的小元素不僅寄托著他們的個人理想,還承載著心中的強國夢。

    氟產業的強國夢

    我國是氟資源大國,氟礦(螢石)儲量較為豐富。加強氟化學和氟材料研究,把氟資源優勢轉化為氟技術優勢,具有非常重要的戰略意義。

    “我們想做好兩方面的事情,也就是‘兩個面向’,一方面我們面向國家需求,通過研究出新的氟科學與技術,為經濟社會發展和國家安全提供科技支撐;另一方面我們面向國際科學前沿,通過創造性的基礎研究工作,推動國際氟化學學科的發展,并使我國在國際氟化學領域中占有重要一席之地!边@是胡金波和他的同事們的共同期待。

    目前,我國氟產品主要為附加值較低的低端產品,一些高端氟產品還需從國外進口,我國氟產業發展仍面臨著很大挑戰。

    上海有機所所長丁奎嶺認為,研究成果對產業和科技顯現出突出貢獻還需要時間。“在這種情況下,我們有義務擔負起重擔,充分了解產業面臨的技術瓶頸問題,把握好氟化學研發的發展重點和組織方式。”胡金波說。

    近年來,我國有機氟化學發展已進入新一輪高潮。上海有機所一批年輕科學家嶄露頭角,他們圍繞有機氟化學應用展開研究,發現了一類具有全新結構和高效除草活性的2-嘧啶氧基-N-芳基芐胺類衍生物,這是我國唯一的具有自主知識產權的農藥先導化合物,目前已經獲得了中國、美國、日本、韓國等國的發明專利十余項。

    《化學與工程新聞》曾以封面報道形式列出世界各國化學家開發并受全球醫藥農藥界關注的9個金屬參與的氟化學反應,上海氟化學兵團以其獨樹一幟的研究成果,占據其中三分之一的領地。

    據悉,沈其龍課題組基于三氟甲硫基化試劑的研究成果,申請了4項中國專利,并與百靈威化學技術有限公司合作實現了商品化,同時與國外兩個公司的合作也在洽談中。
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